Fabrication d'approvisionnement de bonne qualité Rivaroxaban CAS 366789

Informations de base.

Description du produit

Nom du produit : Rivaroxaban
Synonymes : (S)-Rivaroxaban ;(S)-5-Chloro-N-((2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholino)phényl)-oxazolidin-5-yl)méthyl)thiophène-2-carbox ;RIVAROXABAN STADE-IV [5-CHLORO-N-({5S)-2-OXO-3-[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)PHÉNY]-1,3-OXAZOLIDIN-5-YL}-MÉTHYLE )-2(SELON INV;5-Chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phényl]-5-oxazolidinyl]méthyl]-2- thiophènecarboxamide ; BAY 59-7939 ; Isomère du rivaroxaban ; Rivaroxaban ; 5-Chloro-N-(((5S)-2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholin-4-yl)phényl)-1,3-oxazolidine -5-yl)méthyl)thiophène-2-carboxamide
CAS : 366789-02-8
FM : C19H18ClN3O5S
MW : 435,88
EINECS : 685-132-2
Point de fusion : 228-229°C
Point d'ébullition : 732,6 ± 60,0 °C
Densité : 1,460 ± 0,06 g/cm3
Température de stockage : Conserver à température ambiante
Apparence : Poudre blanc cassé
Description:
La thromboembolie veineuse reste un problème de santé majeur malgré les traitements anticoagulants conventionnels. Le rivaroxaban est une introduction récente sur le marché qui inhibe directement le FXa avec une puissance élevée (Ki = 0,4 nM ; IC50 = 0,7 nM) et une sélectivité > 10 000 fois par rapport aux autres sérines apparentées (thrombine, trypsine, plasmine, FVIIa, FIXa, FXIa, urokinase et protéine C activée). À partir de la structure cristalline des rayons X, la fraction centrale oxazolidinone ancre le médicament via deux liaisons hydrogène au Gly219 et dirige le groupe morpholinone dans la poche S4 et la partie chlorothiophène dans la poche S1. Ces composants clés peuvent être couplés synthétiquement par plusieurs voies. La condensation de la 3-morpholinone avec le 4-fluoronitrobenzène suivie d'une hydrogénation catalytique fournit la N-(p-aminophényl)morpholinone pour une réaction ultérieure avec le (S)-2-(phtalimidométhyl)oxirane. Avec l'établissement de l'adduit aminoalcool, la cyclisation avec le 1,1′-carbonyldiimidazole génère l'oxazolidinone centrale. La déprotection et l'acylation avec le chlorure de 5-chlorothiophène-2-carbonyle donnent le rivaroxaban.

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